藥物一相代謝和二相代謝遵循原則是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產生的代謝產物可以直接排泄也可以在經(jīng)過二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過二相排泄掉。多數(shù)藥物在體內的代謝轉化主要在肝臟進行，可分為一相代謝反應和二相反應。

　　一相代謝反應包括氧化、去甲基化和水解反應。藥物經(jīng)過一相的氧化、去甲基化等代謝作用后，非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。二相反應是結合反應，指藥物或其一相代謝物與內源性結合劑的結合反應。結合后藥物毒性或活性降低、極性增加而易于被排出。藥物代謝反應類型藥物代謝常分二個階段進行。一階段通常是氧化、還原和水解反應；第二階段是結合反應。但要結合，分子內必須具有能與結合物質起反應的陰離子基團。
 

　　各種藥物的代謝方式不同，有的只需要經(jīng)受一種類型的化學變化，多數(shù)藥物要經(jīng)受二個階段的反應。總之不論是經(jīng)過一個階段或二個階段的反應，其目的是使該化合物轉變成更易溶解于水的形式更易為腎臟排泄。一相反應過程中通過氧化、還原、水解，在藥物分子結構中引入或脫去功能基團（比如說-OH、-NH2、-SH）而生成極性增高的代謝產物。二相反應則是結合反應，藥物分子的極性基因通過與內源性物質（如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等）經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、水溶性搞得結合物而經(jīng)尿排泄。

　　如果要說原則，那就是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產生的代謝產物可以直接排泄也可以在經(jīng)過二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過二相代謝排泄掉。